我國學者研發(fā)出針對急性髓性白血病的新一代“精準型”抑制劑

　　急性髓性白血病是成年人中最常見的一種急性白血病，患者生存率較低。近期，中科院強磁場科學中心劉青松研究員團隊針對這種疾病，研發(fā)出具有FLT3-ITD突變的病理選擇性的第三代FLT3抑制劑CHMFL-FLT3-335，可“智能辨識”并“精準”殺死患癌細胞，避免“誤傷”正常細胞。美國化學會著名學術(shù)期刊《藥物化學雜志》最近發(fā)表了該研究成果。

　　研究表明，30%的急性髓性白血病是由于FLT3激酶突變引起的，F(xiàn)LT3激酶被認為是治療的重要分子靶標。美國、日本公司開發(fā)的兩種治療急性髓性白血病的藥物，已分別于前年和去年上市，但尚未進入中國市場。

　　當前，盡管國際學界針對FLT3激酶的藥物研發(fā)取得了很大的進展，但仍存在很大局限性，比如大多會“誤傷”與FLT3激酶“長得很像”的cKIT激酶，也無法“區(qū)分”生理型與病理型的FLT3激酶，從而對人體造血功能產(chǎn)生毒副作用。因此開發(fā)更加“精準”的新型抑制劑非常重要。

　　為了解決這一難題，劉青松團隊近期通過雜交片段組合的藥物化學方法，研發(fā)出針對FLT3-ITD突變的病理選擇性的第三代FLT3激酶抑制劑CHMFL-FLT3-335。該抑制劑可以“智能辨識”FLT3激酶生理型、病理型以及cKIT激酶，避免“誤傷”從而顯著提高了安全性，進而也具備了與免疫療法聯(lián)合使用從而進一步提高療效的巨大潛力。

　　在動物體內(nèi)實驗中，這種新型抑制劑表現(xiàn)出良好的成藥性，能夠強烈的抑制小鼠異種移植瘤模型中腫瘤的生長。目前，科研人員正在對其進行臨床前評價。（記者 徐海濤）

　　轉(zhuǎn)自：新華社

 

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