超重力技術(shù)制備原料藥獲突破

已研制出近40種納微結(jié)構(gòu)藥物顆粒產(chǎn)品

　　本報(bào)訊（記者 龐利萍）記者日前從北京化工大學(xué)獲悉，由其承擔(dān)的“863”計(jì)劃新材料領(lǐng)域項(xiàng)目——新型精細(xì)化學(xué)品超重力法制備關(guān)鍵技術(shù)研究已通過課題驗(yàn)收。針對(duì)傳統(tǒng)藥物顆粒大、水溶性差、生物利用度低等工業(yè)難題，項(xiàng)目組創(chuàng)新性開發(fā)出超重力法制備納微結(jié)構(gòu)藥物顆粒的新技術(shù)。目前采用該技術(shù)已研制出近40種納微結(jié)構(gòu)藥物顆粒產(chǎn)品。

據(jù)悉，超重力法是藥物納米化的下一代戰(zhàn)略性技術(shù)。目前項(xiàng)目組已構(gòu)筑具有我國(guó)自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)、高性能低成本的納微結(jié)構(gòu)藥物顆粒超重力法制備平臺(tái)技術(shù)體系，申請(qǐng)發(fā)明專利17件，授權(quán)6件。該項(xiàng)目的許多技術(shù)產(chǎn)品已出口到歐美等國(guó)家和地區(qū)。

北京化工大學(xué)教授陳建峰表示，治療類和營(yíng)養(yǎng)類藥物原料是兩類具有廣闊市場(chǎng)前景的高附加值精細(xì)化學(xué)品。但我國(guó)精細(xì)化工行業(yè)普遍存在產(chǎn)品檔次低、過程能耗高、物耗大和污染重等問題。對(duì)于治療類藥物原料，目前全世界超過40％新開發(fā)藥物由于水溶性差，造成溶解和吸收困難，生物利用度低。

在國(guó)家“863”計(jì)劃支持下，北京化工大學(xué)與浙江新和成股份有限公司、北京萬生藥業(yè)有限公司等單位通過產(chǎn)學(xué)研合作，針對(duì)傳統(tǒng)藥物存在的顆粒大、水溶性差、生物利用度低等工業(yè)難題，通過對(duì)超重力結(jié)晶器中分子混合、傳遞及結(jié)晶過程調(diào)控機(jī)制等進(jìn)行理論研究，創(chuàng)新性地提出了超重力法制備納微結(jié)構(gòu)藥物顆粒的新技術(shù)。新技術(shù)包括超重力反溶劑沉淀法、連續(xù)乳化法、反應(yīng)結(jié)晶法及其耦合新工藝，采用該技術(shù)研制出以平均粒徑25納米的水飛薊賓、293納米的頭孢呋辛酯為代表的近40種納微結(jié)構(gòu)藥物顆粒產(chǎn)品。與原藥物顆粒相比，納微結(jié)構(gòu)藥物溶出速率顯著提高，呈現(xiàn)出突出的納微化效應(yīng)。

陳建峰告訴記者，項(xiàng)目組還進(jìn)一步攻克了工業(yè)化放大關(guān)鍵技術(shù)，建成了5噸/年超重力法制備降血脂藥非諾貝特納微顆粒、40噸/年超重力法制備頭孢呋辛酯納微顆粒中試示范裝置和5000噸/年超重力法制備維生素A納微顆粒產(chǎn)品工業(yè)示范線，完成了非諾貝特納微顆粒新劑型研發(fā)。與傳統(tǒng)工藝相比，其乳化過程節(jié)能70％，原料單耗降低7％，產(chǎn)品有效含量提高一倍，實(shí)現(xiàn)了連續(xù)穩(wěn)定生產(chǎn)和節(jié)能降耗。

來源：中國(guó)化工報(bào)

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