世界暢銷新藥普拉格雷合成新工藝問世

　　本報(bào)訊（記者 王樂意） 世界暢銷新藥普拉格雷是2009年首次在歐洲上市的抗血小板凝集抑制劑，因其比氯吡格雷具有更強(qiáng)的抗凝作用而被譽(yù)為“超級(jí)炸彈”。記者從太原理工大學(xué)獲悉，其與山西太原理工煤轉(zhuǎn)化技術(shù)工程有限公司合作完成的普拉格雷合成工藝研究項(xiàng)目已通過山西省科技廳組織的科技成果鑒定。新工藝以噻吩的下游產(chǎn)品2-硝基乙烯噻吩為原料，經(jīng)9步合成出暢銷新藥普拉格雷。

2-噻吩甲醛、2-硝基乙烯噻吩是以噻吩為原料合成普拉格雷的前兩個(gè)中間體，太原理工煤轉(zhuǎn)化公司重點(diǎn)研究了2-噻吩甲醛、2-硝基乙烯噻吩的合成工藝，以期改進(jìn)現(xiàn)有工藝，降低生產(chǎn)成本。在研究過程中，科研人員大膽創(chuàng)新，采用硼氫化鈉/三氟化硼乙醚溶液體系和雷尼鎳/水合肼體系分步還原工藝合成2-噻吩乙胺，縮短了反應(yīng)時(shí)間，提高了收率；改變反應(yīng)體系，采用2-噻吩乙胺與甲醛溶液直接反應(yīng)，簡化了工藝過程。最終使2-噻吩甲醛的小試收率提至93.5%，高出文獻(xiàn)值3%；2-硝基乙烯噻吩在室溫下反應(yīng)2.5小時(shí)，收率可達(dá)82%。專家認(rèn)為，整套工藝過程操作簡單，基本具備工業(yè)化生產(chǎn)的條件。

據(jù)研究人員介紹，利用這兩個(gè)中間體還可合成多種藥物，目前項(xiàng)目組正著力實(shí)現(xiàn)該工藝的工業(yè)化生產(chǎn)。

據(jù)了解，從煤焦油分離而得到的輕質(zhì)組分中約含1％的噻吩，山西省每年可從煉焦生成的焦油中分離得到大量噻吩。以山西僑友化工有限公司為例，每年他們從粗苯中可分離出噻吩800噸，目前噻吩的市場(chǎng)價(jià)為4萬~5萬元/噸，產(chǎn)值3000多萬元。但由于我國噻吩下游產(chǎn)品開發(fā)不足，除少量噻吩售出外，大部分積壓成為企業(yè)負(fù)擔(dān)。

噻吩應(yīng)用領(lǐng)域很廣，可合成醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料、化學(xué)試劑、高分子材料、除草劑、腐蝕抑制劑等，噻吩及其下游產(chǎn)品是有機(jī)化學(xué)工業(yè)和醫(yī)藥工業(yè)極具發(fā)展?jié)摿Φ漠a(chǎn)品或中間體，國外在噻吩及其下游產(chǎn)品方面的研究突飛猛進(jìn)，但國內(nèi)卻相對(duì)遲緩。

來源：中國化工報(bào)

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