抗流感藥物達(dá)菲的合成取得重要進(jìn)展

　　抗流感藥物達(dá)菲的經(jīng)濟(jì)、高效合成問題近年來是上海有機(jī)合成研究的熱點(diǎn)。目前已經(jīng)有近20條合成路線報(bào)道。但是大部分路線的工業(yè)化前景都很有限。因此，發(fā)展更高效的合成方法仍然是急需解決的問題。

　　最近，中科院上海有機(jī)化學(xué)研究所生命有機(jī)化學(xué)國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室馬大為小組在研究新的有機(jī)小分子催化的Michael加成反應(yīng)的基礎(chǔ)上 Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 545; Org. Lett. 2008, 10, 2561; Org. Lett. 2008, 10, 5425，發(fā)現(xiàn)容易制備的-乙酰胺基硝基烯可以在有機(jī)小分子催化下與醛發(fā)生Michael加成反應(yīng)。該反應(yīng)產(chǎn)物的立體化學(xué)與類似反應(yīng)的產(chǎn)物不同，說明經(jīng)過了不同的反應(yīng)過渡態(tài)。在此基礎(chǔ)上他們發(fā)展出了從簡單原料出發(fā)，經(jīng)過7步反應(yīng)合成達(dá)菲的路線Angew. Chem. Int. Ed. DOI: 10.1002anie.201001644。這代表著目前從簡單原料出發(fā)合成達(dá)菲的最簡短路線。由于所用試劑廉價(jià)，反應(yīng)操作簡單，收率高，這條路線具備潛在的商業(yè)價(jià)值。

　　目前相關(guān)工藝路線的專利已經(jīng)轉(zhuǎn)讓給國內(nèi)的制藥公司，這將促進(jìn)這個(gè)路線產(chǎn)業(yè)化進(jìn)程。

來源：藥品資訊網(wǎng)信息中心

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