酰胺鍵作為天然肽和蛋白的骨干普遍存在,也存在于很多具有療效的小分子中。這種鍵的傳統(tǒng)實驗合成主要依賴于碳-氮鍵形成過程中的脫水方法,碳和氮仍分別保持親電子和親核特點。Shen等人介紹了酰胺合成的一個新路徑,涉及通過胺和硝基烷的碘激發(fā)來使反應物極性發(fā)生逆轉(這個過程被稱為“極性反轉”)。
它與當前所采用的方法相比有幾個優(yōu)勢,如比較方便,且有很多不同起始化合物可供利用,并且它還有可能發(fā)展成為肽和含酰胺小分子的一種高效的對映選擇性合成方法。
來源:藥品資訊網信息中心
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