中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院胡文輝課題組通過多學(xué)科的密切合作,使用“骨架遷越”設(shè)計(jì)策略構(gòu)建了一個(gè)小分子化合物庫,通過對該庫化合物進(jìn)行抗流感病毒的篩選,獲得了多個(gè)對野生型流感病毒有抑制作用的苗頭化合物,這些化合物的活性相當(dāng)于或高于陽性對照物,但結(jié)構(gòu)新穎多樣。
該發(fā)現(xiàn)對尋找高活性的M2離子通道抑制劑、研究M2離子通道的作用機(jī)制以及新型抗流感藥物的研發(fā)具有重要意義,也證明了“骨架遷越”是一種高效、低成本的尋找苗頭化合物的設(shè)計(jì)策略。該成果已于近日在Journal of Medicinal Chemistry雜志上發(fā)表。
來源:藥品資訊網(wǎng)信息中心
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