阿斯利康公司抗凝新藥Brilinta有望成市場(chǎng)新寵

　　抗凝劑市場(chǎng)去年全球銷售額高達(dá)140多億美元，近5年來(lái)以平均近10%的增長(zhǎng)率快速擴(kuò)增，成為各大制藥巨頭的必爭(zhēng)之地。昨天，阿斯利康公司的抗凝新藥Brilinta以7:1的投票結(jié)果獲得FDA專家小組的批準(zhǔn)推薦，有望成為抗凝劑市場(chǎng)的新寵，也使得抗凝劑市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)愈加激烈。

　　以下就現(xiàn)已上市的抗凝劑以及有望躋身于該治療領(lǐng)域的后期在研新藥做一簡(jiǎn)述。

　　BRILINTA

　　Brilinta通用名稱是ticagrelor（替格瑞洛），屬于環(huán)戊基三唑嘧啶類新型抗凝劑。阿斯利康希望Brilinta獲準(zhǔn)用于急性冠狀動(dòng)脈綜合癥（ACS）患者以減少心臟相關(guān)的不良事件。目前ACS治療用藥基本以Plavix（波立維，氯吡格雷）為主。與已上市的抗凝血藥類似，Brilinta也可用于病人接受冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)或血管成形術(shù)中清除動(dòng)脈阻塞后的血栓。

　　阿斯利康此次申請(qǐng)主要基于一項(xiàng)在43個(gè)國(guó)家進(jìn)行的、18624人參加名為PLATO的III期臨床研究，旨在比較Brilinta與Plavix預(yù)防心血管疾病發(fā)作的效果。結(jié)果令人滿意，為期一年的臨床表明，與Plavix相比，Brilinta可降低16%的心臟病發(fā)作、中風(fēng)以及心血管疾病死亡。但令人遺憾的是，在美國(guó)進(jìn)行的研究中，約有9%的受試者未能受益。對(duì)此，有專家認(rèn)為可能是由于美籍受試者基礎(chǔ)用藥阿司匹林用量較高。昨天，F(xiàn)DA專家小組高票支持該藥獲批。FDA有關(guān)官員表示，若該藥獲得批準(zhǔn)，阿斯利康應(yīng)進(jìn)行上市后臨床研究，以重點(diǎn)監(jiān)測(cè)這一療效差異的真實(shí)原因。

　　PLAVIX

　　波立維是賽諾菲安萬(wàn)特和百事美施貴寶的“利潤(rùn)大戶”，去年的銷售額高達(dá)近90億美元，僅次于立普妥位居銷售榜次席。但由于到2012年在美國(guó)專利保護(hù)到期，其銷售份額將面臨著仿制藥的蠶食，而在歐洲，廉價(jià)的仿制藥已經(jīng)上市。Brilinta 一旦上市，將成為波立維的直接競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手。同樣，廉價(jià)的波立維仿制藥，也將成為Brilinta上市后面臨的挑戰(zhàn)。

　　EFFIENT

　　去年禮來(lái)和第一制藥三共株式會(huì)社的Effient （prasugrel ，普拉格雷）獲得FDA批準(zhǔn)上市，已經(jīng)對(duì)波立維構(gòu)成挑戰(zhàn)。Effient的臨床研究表明其療效優(yōu)于波立維，但其最大的弱點(diǎn)是具有出血的風(fēng)險(xiǎn)，而正是這一黑框警告，使得其銷售業(yè)績(jī)不盡人意，但禮來(lái)公司對(duì)該藥未來(lái)市場(chǎng)充滿信心。

　　VORAPAXAR

　　默克公司的在研新藥Vorapaxar為凝血酶受體拮抗劑，由先靈葆雅研發(fā)，能夠防止引發(fā)心臟病和中風(fēng)的血塊凝固，可望與抗血小板藥物如阿司匹林和波立維合用，用于預(yù)防心臟病發(fā)作和中風(fēng)。旨在評(píng)價(jià)對(duì)急性冠脈綜合征患者在標(biāo)準(zhǔn)治療的基礎(chǔ)上加用凝血酶受體拮抗劑Vorapaxar治療能否減少動(dòng)脈粥樣硬化血栓形成等缺血事件的國(guó)際多中心、隨機(jī)、雙盲、設(shè)安慰劑對(duì)照的大規(guī)模臨床研究（TRA?CER）已于2007年12月啟動(dòng)。默克聲稱計(jì)劃于2011年向FDA提交上市批準(zhǔn)申請(qǐng)。

　　ELINOGREL

　　Elinogrel是美國(guó)生物技術(shù)公司Portola研發(fā)的新藥，去年諾華公司以7500萬(wàn)美元首付款和5億美元階段性付款獲得該藥物的III期臨床研究和全球市場(chǎng)開發(fā)權(quán)。的在研抗凝血?jiǎng)┑娜颡?dú)家權(quán)利。諾華計(jì)劃今年開始III期臨床研究，它也有望將成為波立維的另一替代者。

　　PRADAXA

　　Pradaxa（dabigatran etexilate，達(dá)比加群酯）是由德國(guó)勃林格殷格翰公司開發(fā)的一種新型的口服凝血酶抑制劑，是dabigatran的前體藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑。該藥于2008年4月在德國(guó)和英國(guó)率先上市，用于預(yù)防膝關(guān)節(jié)置換術(shù)的靜脈血栓栓塞。這是繼華法林之后50年來(lái)上市的首個(gè)新類別口服抗凝血藥物，是抗凝血治療領(lǐng)域和潛在致死性血栓預(yù)防領(lǐng)域的一項(xiàng)重大進(jìn)展，具有里程碑意義。 但對(duì)于達(dá)比加群或其他的口服抗凝血藥物來(lái)說(shuō)，用于房顫導(dǎo)致中風(fēng)的預(yù)防用藥才是最大的市場(chǎng)，達(dá)比加群的房顫Ⅲ期臨床試驗(yàn)已經(jīng)結(jié)束。勃林格殷格翰公司聲稱，該藥物有望于2010年后期或2011前早期獲得批準(zhǔn)。 而鑒于中風(fēng)預(yù)防標(biāo)準(zhǔn)治療藥物華法林最大的缺點(diǎn)是易于與食物或其他藥物相互作用，需要進(jìn)行血藥檢測(cè)。因此，有人稱Pradaxa的上市是華法林時(shí)代的結(jié)束。

　　XARELTO

　　Xarelto（拜瑞妥，利伐沙班）為強(qiáng)生和拜爾公司研發(fā)的用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者的抗凝藥物，以預(yù)防靜脈血栓形成。2009年5月在美上市，我國(guó)也已上市。這只藥物還有預(yù)防房顫患者中風(fēng)的預(yù)防和其他臨床疾病的潛力。

　　APIXABAN

　　由百時(shí)美施貴寶公司和輝瑞公司聯(lián)合研制的抗栓藥apixaban屬于氨基苯并曝唑類化合物，是一種高選擇性、可逆的凝血因子X(jué)a抑制劑，口服有效。在最近公布的臨床試驗(yàn)中，在擇期全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)的靜脈血栓栓塞的發(fā)病率方面獲得統(tǒng)計(jì)學(xué)上優(yōu)于賽諾菲依諾肝素的理想效果。

來(lái)源：藥品資訊網(wǎng)信息中心

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