揭開CXCR4分子結(jié)構(gòu)與作用原理

10月8日,據(jù)英國(guó)廣播公司（BBC）報(bào)道，美國(guó)科學(xué)家在最新出版的《科學(xué)》雜志報(bào)告稱，他們獲得了CXCR4分子結(jié)構(gòu)的圖像，也了解了該分子的工作原理。研究顯示，CXCR4分子同艾滋病病毒（HIV）感染和癌癥擴(kuò)散有關(guān)，該分子會(huì)幫助HIV進(jìn)入細(xì)胞，因此，阻斷該分子有望治療艾滋病和癌癥。但也有專家表示，還需要對(duì)CXCR4的活動(dòng)進(jìn)行更詳盡的了解。

　　加州斯克利普斯研究所的雷蒙德·斯蒂芬斯領(lǐng)導(dǎo)的研究團(tuán)隊(duì)使用x射線結(jié)晶學(xué)方法獲得了CXCR4分子的圖像，也了解了該分子的工作原理。圖像顯示，CXCR4分子會(huì)親密地成雙成對(duì)出現(xiàn)。

　　斯蒂芬斯表示，CXCR4分子結(jié)構(gòu)提供了理解GPCR如何傳遞信息的全新角度。這些圖像展示了如何設(shè)計(jì)出調(diào)節(jié)CXCR4活動(dòng)或者阻止HIV病毒進(jìn)入細(xì)胞的化合物，通過(guò)這種方法得到的化合物可以另辟蹊徑對(duì)付HIV或者癌癥。

　　CXCR4分子是“G蛋白結(jié)合受體（GPCR）”家族中的一員，“G蛋白結(jié)合受體”的超家族群已經(jīng)被證明是許多藥物的藥理作用靶點(diǎn)。CXCR4分子會(huì)越過(guò)細(xì)胞膜并且將外部環(huán)境的信號(hào)傳送到內(nèi)部，它們對(duì)細(xì)胞生長(zhǎng)、荷爾蒙分泌以及光感等與組織發(fā)育有關(guān)的過(guò)程都可以起到控制作用。一般而言，CXCR4也有助于激活免疫系統(tǒng)并且刺激細(xì)胞運(yùn)動(dòng)，但是，當(dāng)激活受體的信號(hào)沒(méi)有被正確調(diào)制時(shí)，CXCR4會(huì)加速癌癥的惡化和擴(kuò)散。慈善組織NAM主要幫助艾滋病患者改善生活，該組織的資深編輯凱茨·艾爾科恩指出，HIV利用很多受體進(jìn)入細(xì)胞，比如，大多數(shù)艾滋病患者最先感染的一個(gè)病毒使用名為CCR5的受體進(jìn)入細(xì)胞，隨著時(shí)間的推移，病毒可能會(huì)使用CXCR4進(jìn)入細(xì)胞，至于其中的緣由，目前還是個(gè)謎。不過(guò)，已經(jīng)有幾家公司研發(fā)出了阻止CCR5受體的藥物。

艾爾科恩表示，能夠同時(shí)阻止CCR5和CXCR4的藥物或許可以有效地治療艾滋病和癌癥。但是，由于CXCR4同很多正常的免疫系統(tǒng)功能有關(guān)，阻止CXCR4的活動(dòng)所產(chǎn)生的可能后果還需要更好地了解。

英國(guó)癌癥研究所高級(jí)信息官約瑟菲娜·奎里多強(qiáng)調(diào)，CXCR4同很多癌癥的惡化以及擴(kuò)散有關(guān)，解開這種分子的結(jié)構(gòu)是設(shè)計(jì)出抗癌新藥的關(guān)鍵一步。

來(lái)源：生物谷

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