植物抗癌藥將成腫瘤藥物市場主力軍

惡性腫瘤已成為我國僅次于心血管病的第二大死亡原因，2008年世界衛(wèi)生組織將中國與美國一起列為世界兩大癌癥高發(fā)國。盡管國際醫(yī)藥界已開發(fā)出上百種抗癌藥物但癌癥至今被認為是一種難以治愈的高死亡率疾病。

自上世紀60年代以來的半個多世紀里，國內(nèi)外藥學(xué)研究人員先后開發(fā)上市了包括長春花堿系列、紫杉醇類、喜樹堿系列、鬼臼毒素類、三尖杉酯堿、鴉膽子提取物、薏苡仁提取物、莪術(shù)提取物-等在內(nèi)的多個植物來源的抗癌藥物新型植物抗癌藥的整體崛起，使得傳統(tǒng)化療藥黯然失色。據(jù)統(tǒng)計，植物來源抗癌藥物的銷售額合計已占國際抗癌藥物市場的半壁江山，而且仍在不斷增長之中。

在形形色色的植物抗癌藥中，紫杉醇尤其令人矚目。紫杉醇具有專門針對癌細胞微管蛋白有絲分裂的靶向作用，對正常細胞無影響，而且對晚期卵巢癌、何杰金斯癥、卡波濟氏肉瘤和晚期非小細胞肺癌等惡性腫瘤有一定療效，故自1992年上市后迅速風(fēng)靡全球，至今已累計銷售近300億美元，并由此創(chuàng)造了化療藥物的新紀錄。

以紫杉醇為代表的植物抗癌藥的成功極大地激發(fā)了世界藥學(xué)界開發(fā)植物抗癌藥的熱情。

自上世紀80年代以來，美國醫(yī)藥研究部門加大了在植物藥開發(fā)上與中國的合作，受施貴寶公司成功開發(fā)上市紫杉醇抗癌藥的鼓舞，美國不少公司競相與我國醫(yī)藥科研部門合作展開植物抗癌新藥的研究其中，美國與中科院植物所共同開發(fā)的喜樹堿系列抗癌新藥——拓撲替康和伊立替康等，均為目前國際抗腫瘤藥物市場上的重要產(chǎn)品

我國目前抗癌植物藥的開發(fā)主要集中在各種具有顯著抑瘤作用的抗癌（細胞毒性中草藥品種上，如干擾癌細胞DNA、RNA和蛋白質(zhì)的合成從而使癌細胞停止生長到最終凋亡。已成功開發(fā)的中草藥抗癌新藥中包括：溫莪術(shù)提取物（欖香烯注射液）、烏頭提取物（烏頭注射液）、冬凌草提取物（冬凌草丙素，丁素等等）、粗榧提取物、苦豆子提取物（氧化苦參素）等。而在有毒中草藥中提取抗癌新藥被視為一條捷徑，因為我國中醫(yī)藥界素有“以毒攻毒”的用藥傳統(tǒng)。據(jù)統(tǒng)計，我國中藥詞典收錄的有毒中草藥約有270多種，但其中真正被開發(fā)上市的抗癌新藥目前只有幾種。據(jù)報道，中科院上海藥物研究所幾年前曾開發(fā)出以衛(wèi)矛科植物雷公藤藥材為原料的抗癌新藥——雷公藤紅素（南蛇藤素），臨床試驗證實，其對多種惡性腫瘤疾病均有良好的治療效果。據(jù)悉，美國和加拿大已對此開展臨床前研究。一旦雷公藤紅素能在臨床上取得突破，或?qū)⒊蔀槔^紫杉醇之后的又一抗腫瘤植物新藥。

苦參堿是近年來我國開發(fā)的又一個新型植物抗癌新藥，屬于癌細胞“端粒酶抑制劑類。

據(jù)悉，氧化苦參堿已被國內(nèi)幾家廠商開發(fā)成抗癌新藥上市（如“嗎特靈注射液”等）。目前，以氧化苦參堿為基本原料的植物抗癌新藥，因副作用大大低于常規(guī)化療藥物，在市場上的銷售情況較好。

另一引人注目的植物來源抗癌新藥是中科院蘭州化物所開發(fā)的“苦馬豆素”，這種新型抗癌藥是從甘肅省地產(chǎn)野生植物——甘肅棘豆中提取所得。動物試驗證實，苦馬豆素能有效抑制腫瘤細胞的生長與癌細胞的體內(nèi)轉(zhuǎn)移，更重要的是，其能促使人體產(chǎn)生強大免疫力以及使骨髓增殖，從而使化療藥不至于對骨髓造成抑制和防止白細胞數(shù)量減少?？梢哉f，苦馬豆素是迄今為止科學(xué)家所發(fā)現(xiàn)的植物抗癌物質(zhì)中最有希望的抗腫瘤新藥之一，但其提取和分離較難。據(jù)了解，國外也有研究人員對苦馬豆素研究多年，后因成分提取過于復(fù)雜而放棄。最近有消息稱，中科院蘭州化物所的科研人員發(fā)明了一種“溶劑循環(huán)提?。罂讟渲胶蜕珜臃ǚ蛛x新工藝”，利用該工藝可獲得純度在90％以上的苦馬豆素產(chǎn)品這為今后苦馬豆素的規(guī)?；a(chǎn)奠定了基礎(chǔ)。據(jù)估計，每生產(chǎn)1公斤苦馬豆素至少可獲利36萬元人民幣，國內(nèi)外市場對苦馬豆素原料藥需求數(shù)量巨大，雖然甘肅棘豆為野生植物，但非常適合家種，它對土壤條件要求并不苛刻。一旦苦馬豆素投入工業(yè)化生產(chǎn)，也為甘肅、青海兩省農(nóng)民帶來一種增加收入的途徑。

藤黃也是歷史悠久的中藥材之一，從藤黃中提取的“藤黃雙黃酮”類成分在動物試驗中顯示出對腫瘤新血管生成有強大的抑制作用?，F(xiàn)在科研人員正在對藤黃雙黃酮做進一步的藥理研究，一旦通過臨床試驗，市場上又會出現(xiàn)一個植物來源的抗癌新藥。

據(jù)了解，其他正在開發(fā)中的植物來源的抗癌新藥還有石蒜提取物、苦楝子提取物、夾竹桃葉提取物、青蒿素衍生物（如雙氫青蒿素、青蒿琥酯等）、番荔枝提取物，等等。受經(jīng)費不足等因素的制約，我國目前上市的中藥類抗癌新藥僅有十幾種，但是可以肯定，未來植物抗癌藥將會成為國際抗腫瘤藥物市場上的一支生力軍。

來源：醫(yī)藥資訊網(wǎng)

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