開(kāi)發(fā)中的溶栓藥

　　新開(kāi)發(fā)的溶栓藥都盡力減少出血風(fēng)險(xiǎn)

　　Al?meprase ARCA bioPHarma, Broom?eld, CO, USA是一個(gè)重組的截短的纖溶酶，可以加快血栓溶解。該酶可用導(dǎo)管給藥，局部作用于血栓，直接降解纖維蛋白。該酶可在作用部位由循環(huán)中的alPHa-2巨球蛋白滅活。由于作用不依賴于纖溶酶原的生成，因此 al?meprase比組織纖溶酶原激活物的作用更快，可更快的使血管再通，同時(shí)減少出血的風(fēng)險(xiǎn)。但在名為CARNEROS-1的II期臨床試驗(yàn)中，Al?meprase并沒(méi)有達(dá)到關(guān)鍵性的有效性終點(diǎn)，全部的結(jié)果現(xiàn)在還沒(méi)有公布。

　　BB10153British Biotech, Oxford, England是纖溶酶原的變異體,其纖溶酶原激活物裂解位點(diǎn)被凝血酶裂解位點(diǎn)所代替。和纖溶酶原一樣，BB10153可以和纖維蛋白結(jié)合，之后被纖維蛋白結(jié)合的凝血酶裂解，形成纖溶酶。在一項(xiàng)II期臨床試驗(yàn)中，34%的病人栓塞血管完全再通，沒(méi)有發(fā)生腦出血事件。該產(chǎn)品還在開(kāi)發(fā)中。

　　DesmoteplasePaion, Aachen, Germany是從吸血蝙蝠唾液中分離出的全長(zhǎng)纖溶酶原激活物的重組版本。在針對(duì)缺血性腦中風(fēng)患者的DEDAS和DIAS-II試驗(yàn)中顯示了良好的安全性。但在一項(xiàng)新的名為DIAS-III的臨床試驗(yàn)中引缺乏有效性而中止試驗(yàn)。但仍有研究人員在研究該藥是否能將溶栓治療的窗口期延長(zhǎng)到超過(guò)3個(gè)月。

　　纖溶酶原激活物的溶栓效果很大程度取決于血栓部位纖溶酶原的量。而一些新開(kāi)發(fā)的藥物不依賴于纖溶酶原的量。 Ancrod Viprinex; Neurobiological Technologies, Emeryville, CA, USA是從白眉腹蛇蛇毒中提取的降纖酶衍生物。Ancrod Stroke試驗(yàn)考察了該藥在中風(fēng)發(fā)生后6小時(shí)內(nèi)給藥的安全性和有效性。

　　V10153Vernalis, Winnersh, UK是一個(gè)新的修飾后的人纖溶酶原重組突變體，可以被凝血酶激活成為纖溶酶。凝血酶是血栓形成中的關(guān)鍵酶，同時(shí)也可用來(lái)啟動(dòng)血栓降解。V10153可以選擇性地誘導(dǎo)新形成血栓的溶解，因此可以降低出血的風(fēng)險(xiǎn)。

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