目前美歐有多種新型溶栓藥正處于臨床研發(fā)階段

Al meprase ARCA bioPHarma, Broom eld, CO, USA是一個重組的截短的纖溶酶，可以加快血栓溶解。該酶可用導管給藥，局部作用于血栓，直接降解纖維蛋白。該酶可在作用部位由循環(huán)中的alPHa-2巨球蛋白滅活。由于作用不依賴于纖溶酶原的生成，因此 al?meprase比組織纖溶酶原激活物的作用更快，可更快的使血管再通，同時減少出血的風險。但在名為CARNEROS-1的II期臨床試驗中，Al?meprase并沒有達到關(guān)鍵性的有效性終點，全部的結(jié)果現(xiàn)在還沒有公布。

BB10153British Biotech, Oxford, England是纖溶酶原的變異體,其纖溶酶原激活物裂解位點被凝血酶裂解位點所代替。和纖溶酶原一樣，BB10153可以和纖維蛋白結(jié)合，之后被纖維蛋白結(jié)合的凝血酶裂解，形成纖溶酶。在一項II期臨床試驗中，34%的病人栓塞血管完全再通，沒有發(fā)生腦出血事件。該產(chǎn)品還在開發(fā)中。

DesmoteplasePaion, Aachen, Germany是從吸血蝙蝠唾液中分離出的全長纖溶酶原激活物的重組版本。在針對缺血性腦中風患者的DEDAS和DIAS-II試驗中顯示了良好的安全性。但在一項新的名為DIAS-III的臨床試驗中引缺乏有效性而中止試驗。但仍有研究人員在研究該藥是否能將溶栓治療的窗口期延長到超過3個月。

纖溶酶原激活物的溶栓效果很大程度取決于血栓部位纖溶酶原的量。而一些新開發(fā)的藥物不依賴于纖溶酶原的量。 Ancrod Viprinex; Neurobiological Technologies, Emeryville, CA, USA是從白眉腹蛇蛇毒中提取的降纖酶衍生物。Ancrod Stroke試驗考察了該藥在中風發(fā)生后6小時內(nèi)給藥的安全性和有效性。

V10153Vernalis, Winnersh, UK是一個新的修飾后的人纖溶酶原重組突變體，可以被凝血酶激活成為纖溶酶。凝血酶是血栓形成中的關(guān)鍵酶，同時也可用來啟動血栓降解。V10153可以選擇性地誘導新形成血栓的溶解，因此可以降低出血的風險。

來源：藥品資訊網(wǎng)信息中心

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