納米技術(shù)可使不溶性藥物更具口服利用度

印度研究人員發(fā)現(xiàn)，將藥物制成納米晶體可使藥物被腸道吸收，即使這些藥物不溶于水。

研究表明，制藥行業(yè)生產(chǎn)的成果半數(shù)的藥物僅能微溶于水。如果口服，這些藥物將不能產(chǎn)生效果，因此造成了這類藥物的給藥問題。業(yè)界已經(jīng)開發(fā)出多種方法來解決這一問題，例如向混合物中加入少量的有機溶劑，如乙醇；將藥物與帶電粒子偶聯(lián)以增加生物利用度，近來使用水溶性“載體”，如環(huán)狀環(huán)糊精。而更為有效的方法是不依靠這些添加劑使藥物溶解。

在過去的10年間，科學(xué)家們發(fā)現(xiàn)，即使醫(yī)療化合物不溶于水，將醫(yī)藥產(chǎn)品制成微晶體可以使其溶于水。粒子尺度變小，意味著可以有比體積比大得多的表面積，從而對包圍這些粒子的水分子形成更大的可及表面，這是溶解化合物的本質(zhì)。這種效應(yīng)可使粒子越過腸道壁內(nèi)膜，此前這些藥物只能通過腸道而不發(fā)生任何相互作用。這種效應(yīng)可以用十九世紀科學(xué)家開爾文勛爵、赫伯特·弗雷德里希和威廉·奧斯特瓦爾德的物理化學(xué)和數(shù)學(xué)理論解釋。

印度博帕爾邦教育學(xué)院R·拉維昌德拉在《國際納米顆粒學(xué)報》發(fā)表論文，證實源于草藥匙羹藤（Gymnema sylvestre）的匙羹藤酸類物質(zhì)，通過形成納米晶體活性混合物，可以更加容易地提高生物利用度。該化合物對一些疾病具有藥物活性，特別是糖尿病，傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中使用這種天然草藥已有幾個世紀之久。

拉維昌德拉對匙羹藤酸類物質(zhì)納米晶體物理及化學(xué)性質(zhì)的詳盡研究，為如何將具有治療作用的草藥轉(zhuǎn)化成符合規(guī)范的供進一步研究和更為嚴格的治療特性的制劑產(chǎn)品提供了重要線索。

該論文發(fā)表于今年第三期《國際納米顆粒學(xué)報》。

來源：藥品資訊網(wǎng)信息中心

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