老藥新發(fā)現(xiàn)：“開文通”可通過多環(huán)節(jié)保護(hù)腦

據(jù)有關(guān)部門抽樣推算，目前我國已有700萬名缺血性卒中患者，卒中成為在我國死亡率排名第一位的疾病殺手。急性缺血性卒中又稱腦梗死，是由于腦動(dòng)脈的閉塞導(dǎo)致的腦組織的梗死，伴隨著神經(jīng)元、星形膠質(zhì)細(xì)胞、少突膠質(zhì)細(xì)胞的損傷。

日前，由北京軍區(qū)總醫(yī)院神經(jīng)內(nèi)科主任牽頭、全國最新的針對(duì)缺血性卒中研究和治療的CAVIN（“中國對(duì)長(zhǎng)春西汀在神經(jīng)科系統(tǒng)疾病的評(píng)價(jià)研究”的英文縮寫）項(xiàng)目正在進(jìn)行中。

瑞密斯醫(yī)藥執(zhí)行總監(jiān)孫仁嘯介紹“長(zhǎng)春西汀”是“開文通”的化學(xué)名：“上世紀(jì)70年代，開文通作為改善循環(huán)的藥物在歐洲上市；80年代，各國科學(xué)家利用氙吸入法研究發(fā)現(xiàn)開文通的改善循環(huán)效應(yīng)是區(qū)別于其他藥物的，它具有明顯的反腦內(nèi)盜血效應(yīng)；90年代，研究者利用聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯技術(shù)又發(fā)現(xiàn)了開文通代謝和神經(jīng)保護(hù)的機(jī)制；目前，隨著新受體的發(fā)現(xiàn)，證明可開文通是通過多個(gè)環(huán)節(jié)實(shí)現(xiàn)神經(jīng)保護(hù)的?！?/p>

“開文通與擴(kuò)血管藥的區(qū)別在于：長(zhǎng)春西汀的血管效應(yīng)主要為抗血管收縮而非直接擴(kuò)張血管；收縮血管的血流量首先增加；血管起始收縮性越高，血流增加越顯著?！盋AVIN項(xiàng)目基礎(chǔ)研究負(fù)責(zé)人、復(fù)旦大學(xué)神經(jīng)病學(xué)研究所副所長(zhǎng)肖保國介紹說，“它的作用方式是：抑制 cGMP磷酸二酯酶 PDE1，使細(xì)胞內(nèi)cGMP 濃度增加；血管壁松弛、抑制血小板聚集、血紅細(xì)胞變形能力增強(qiáng)等。”

“多項(xiàng)研究表明：開文通多環(huán)節(jié)干預(yù)神經(jīng)損傷性炎癥的多個(gè)環(huán)節(jié)。比如：一項(xiàng)對(duì)比開文通單劑量3至6分鐘前后，腦血管阻力和腦血流占心輸出量的研究結(jié)果顯示，治療后血管阻力顯著降低，而腦血流占心輸出比例明顯提高；用氙吸入法觀察顯示，開文通治療前后病灶區(qū)域血流量顯著增加，而其他區(qū)域血流變化并不顯著；另一份研究通過研究患者全血離心過濾后，紅細(xì)胞的剩余比例變化證實(shí)，在接受開文通治療后，紅細(xì)胞變形能力顯著提高；通過對(duì)23例腦血管病患者的觀察發(fā)現(xiàn)，血小板聚集抑制在給藥1至3小時(shí)出現(xiàn)，抑制效應(yīng)峰值出現(xiàn)在給藥2小時(shí)后在接受開文通治療8周后，血小板聚集率從37.5％，降低到26.7%，與治療前相比p<0.001，有顯著差異?！?孫仁嘯舉例說。

“我們研究發(fā)現(xiàn)開文通可以選擇性增加大腦血流量，針對(duì)缺血區(qū)域增加血液供應(yīng)，減少缺血缺氧引起的神經(jīng)損傷；并且能夠顯著降低腦血管阻力，增加腦血流占心輸出比例，能夠顯著增加病灶區(qū)域血流量，避免腦內(nèi)盜血的發(fā)生?！?CAVIN項(xiàng)目主要研究者張微微介紹說：“而且還能有效改善大腦微循環(huán)，促進(jìn)神經(jīng)功能恢復(fù)；提高紅細(xì)胞的變形能力，改善大腦微循環(huán)狀況；顯著降低血小板聚集率，減少微血栓形成，改善大腦微循環(huán)等等?！?/p>

北京協(xié)和醫(yī)院神經(jīng)內(nèi)科教授李舜偉說：“開文通主要作用體現(xiàn)在缺血區(qū)域，能夠改善腦代謝、選擇性增加腦血流、改善腦微循環(huán)促進(jìn)神經(jīng)功能恢復(fù)廣泛的卒中侍應(yīng)癥。”

“重要的是開文通安全性高，無體內(nèi)蓄積，肝腎功能異?；颊邿o須調(diào)整劑量，對(duì)老年患者是安全的。長(zhǎng)春西汀進(jìn)食條件下的生物利用度比非進(jìn)食高約60-100% ，因此長(zhǎng)春西汀片劑應(yīng)該在飯時(shí)或飯后服用。”張微微強(qiáng)調(diào)。

據(jù)悉，此項(xiàng)目包含了前沿性研究和臨床試驗(yàn)兩大部分，由中國、匈牙利吉瑞大藥廠、瑞典卡羅林斯卡三地專家參與，也是中匈在醫(yī)學(xué)研究領(lǐng)域的第一次合作。該項(xiàng)目已經(jīng)被列入到中匈科技合作的重點(diǎn)項(xiàng)目。

來源：藥品資訊網(wǎng)信息中心

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