新型靶向藥物CYP2A6抑制劑助戒煙

　　芬蘭科學(xué)院物質(zhì)濫用與成癮科研項(xiàng)目中一項(xiàng)研究計(jì)劃的研究人員一直致力于開發(fā)一種有助于減煙的靶向藥物。這種新藥可以減緩尼古丁代謝，從而有助于吸煙者戒煙。

　　尼古丁可通過口腔粘膜迅速吸收，但最容易吸收的部位是肺臟。在肺部尼古丁可以迅速貫穿人體并進(jìn)入大腦。一旦到達(dá)肝臟，它就被一種稱為CYP2A6的酶代謝。該研究項(xiàng)目的加拿大合作者的初步研究表明，尼古丁代謝酶CYP2A6的抑制劑可以幫助吸煙者抑制其煙癮。不幸的是，由于其副作用太多，目前的CYP2A6抑制劑并不是抗吸煙療法的可行性選擇。

　　東芬蘭大學(xué)該研究項(xiàng)目的首席研究員藥理學(xué)教授Hannu Raunio說，目前，我們正在致力于開發(fā)一種僅在身體特定部位起效的靶向藥物——CYP2A6抑制劑。由于對(duì)CYP2A6的結(jié)構(gòu)已經(jīng)非常清楚，因此我們就可以利用計(jì)算機(jī)輔助模擬方法來設(shè)計(jì)那些特異地結(jié)合靶標(biāo)而不會(huì)影響機(jī)體其他功能的分子?，F(xiàn)在我們已經(jīng)完成了為期4年的項(xiàng)目，并且已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了幾個(gè)目前尚未知曉其結(jié)構(gòu)的分子。研究中，我們對(duì)這些分子是如何結(jié)合在CYP2A6酶活性中心的機(jī)制已經(jīng)有了新見解。然而，將這些分子開發(fā)為靶向藥物則需要較長的時(shí)間和巨大投資。

　　長期以來，傳統(tǒng)的抗吸煙治療一直專注于戒煙。目前，幫助吸煙者戒煙的方法多種多樣，其中尼古丁、安非他酮和瓦倫尼克林是吸煙成癮治療中最常用的藥物。尼古丁藥品的作用機(jī)制是減輕和防止戒斷癥狀，從而為戒煙作好準(zhǔn)備。然而，該形式的治療往往以失敗告終。因此新的有助于減少吸煙的方法亟待研發(fā)，而Raunio項(xiàng)目正在開發(fā)的靶向藥物正是這種方法。

來源：藥品資訊網(wǎng)信息中心

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