中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所樓麗廣課題組和胡有洪課題組合作,在以前研究成果的基礎(chǔ)上,通過(guò)進(jìn)一步結(jié)構(gòu)優(yōu)化,發(fā)現(xiàn)了一系列新的抗微管多取代嘧啶衍生物,為開(kāi)發(fā)具有我國(guó)自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)抗腫瘤藥物提供了一類(lèi)有潛力的藥物先導(dǎo)物。
抗微管類(lèi)藥物是治療乳腺癌、卵巢癌等腫瘤的最有效的藥物之一。但抗微管類(lèi)藥物存在毒副作用大、易產(chǎn)生耐藥等問(wèn)題,因此,迫切需要尋找新型、高效、低毒的抗微管藥物。
據(jù)介紹,新發(fā)現(xiàn)的該類(lèi)化合物結(jié)合于微管的秋水仙堿位點(diǎn),抑制微管聚合,阻滯細(xì)胞周期于G2/M期,并顯著抑制多種體外培養(yǎng)腫瘤細(xì)胞的增殖。
研究成果日前發(fā)表在(藥物化學(xué)雜志》(《Journal of Medicinal Chemistry》)上。
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