促進抗生素對耐藥性細(xì)菌的有效性

　　研究人員合成了一種化合物，它可以促進甲氧西林對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA的活性。

　　盡管人們使用了能夠幫助恢復(fù)抗生素藥效的抗生素耐藥性修飾劑，例如通過抑制降解抗生素的微生物酶從而發(fā)揮作用，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA持續(xù)造成嚴(yán)重的公共衛(wèi)生威脅。

　　通過利用天然策略帶來的線索并合成來源于植物的耐藥性修飾劑，研究人員開發(fā)出了一種方法，該方法將 26 個不同的化學(xué)骨干和多種功能團迅速綜合為一組含有120種多環(huán)吲哚啉生物堿的集合，這些生物堿也見于藥用植物。

　　研究人員對這個集合進行了篩選，尋找能促進甲氧西林應(yīng)對一種耐多藥耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA菌株活性的化合物，結(jié)果發(fā)現(xiàn)一種稱為Of1的三環(huán)化合物能讓這種耐藥菌株對該抗生素敏感。

　　此外，研究人員報告說Of1增強了一系列β內(nèi)酰胺抗生素應(yīng)對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA的能力，但是沒有表現(xiàn)出支持β內(nèi)酰胺應(yīng)對甲氧西林敏感型金黃色葡萄球菌菌株的作用。這種化合物也沒有促進其他抗生素對抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA的藥效，比如四環(huán)素、環(huán)丙沙星和萬古霉素。

　　此外，Of1在臨床相關(guān)濃度下對哺乳動物細(xì)胞有最低限度的毒性，它并不直接阻止甲氧西林敏感型金黃色葡萄球菌或者耐甲氧西林金黃色葡萄球菌的增殖，這提示存在一種間接的作用機制。

　　研究人員表示，Of1可能會成為微生物學(xué)家應(yīng)對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA的裝備中的一件有前景的武器。

來源：藥品資訊網(wǎng)信息中心

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